Adipotide - пептидный препарат, разработанный для целенаправленного воздействия на сосудистую сеть белой жировой ткани. Он представляет собой химерный пептид, сочетающий два фрагмента: один связывается с рецепторами на эндотелиальных клетках сосудов, питающих жировую ткань (в частности, с Prohibitin и ANXA2), а второй запускает каспаз-зависимый апоптоз этих клеток. В результате происходит локальное нарушение кровоснабжения адипоцитов, что приводит к их гибели и уменьшению объёма жировых отложений. Несмотря на перспективный механизм действия, клиническая разработка Adipotide была прекращена из-за выраженной нефротоксичности, выявленной уже на ранних этапах испытаний на людях.
Эффекты Adipotide
• Целенаправленное сокращение висцерального жира. Препарат избирательно поражает сосуды, питающие белую жировую ткань, особенно в области живота, что подтверждено в доклинических и ограниченных клинических исследованиях.
• Улучшение метаболических показателей. На фоне снижения жировой массы отмечалось повышение инсулиновой чувствительности и снижение уровня лептина.
• Быстрое начало действия. В исследованиях на приматах потеря жировой массы наблюдалась уже через 7–10 дней применения.
• Выраженная нефротоксичность. Основной и наиболее опасный эффект - повреждение проксимальных канальцев почек, проявляющееся повышением креатинина, мочевины и протеинурией. Токсичность считается обратимой при своевременном прекращении, но её выраженность делает применение крайне рискованным.
Механизм действия Adipotide
Действие основано на таргетной васкулярной терапии жировой ткани:
• Специфическое связывание с эндотелием жировых сосудов. Пептид распознаёт молекулы Prohibitin и Annexin A2, которые экспрессируются преимущественно на поверхности капилляров, питающих белый жир.
• Индукция апоптоза эндотелиальных клеток. После связывания активируется каспазный каскад, приводящий к программируемой гибели клеток сосудистой стенки.
• Ишемия и гибель адипоцитов. Нарушение микроциркуляции вызывает гипоксию и последующую атрофию жировой ткани.
• Непреднамеренное повреждение почек. Те же мишени (Prohibitin/ANXA2) частично экспрессируются в проксимальных канальцах почек, что объясняет развитие нефротоксичности - главного ограничения терапии.
Как принимать Adipotide?
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок во флаконе (обычно 5 мг или 10 мг).
• Приготовление раствора. Растворите содержимое флакона в стерильной воде для инъекций или 0.9% NaCl. Вводите растворитель по стенке флакона, избегая агрессивного встряхивания.
• Дозировка (на основе доклинических и ограниченных клинических данных):
• Стартовая низкая доза 0.025 мг/кг/сут (≈1.75 мг/сут для человека весом 70 кг).
• Средняя исследовательская доза 0.05 мг/кг/сут (≈3.5 мг/сут для 70 кг).
• Потенциально опасная зона ≥0.1 мг/кг/сут (>7 мг/сут для 70 кг) - резко возрастает риск острого повреждения почек.
• Критическая отметка. Даже дозы от 3 мг/сут уже ассоциированы с лабораторными признаками нефротоксичности у людей.
• Метод введения. Подкожные инъекции в область живота или бедра.
• Курс применения. Максимальная безопасная продолжительность составляет 14-21 день. Более длительное применение значительно повышает риск необратимого повреждения почек.
• Критически важно.
Обязателен врачебный контроль. Перед началом и каждые 3-4 дня необходимо проводить:
• Анализ крови на креатинин и мочевину.
• Общий анализ мочи (на белок, цилиндры, эритроциты).
Противопоказан при наличии хронических заболеваний почек, гиперчувствительности к компонентам, беременности и лактации.
Перерыв между курсами составляет не менее 4-6 недель, и только при полной нормализации всех почечных маркеров.
Как хранить Adipotide?
• Нераспечатанный флакон. Храните в холодильнике при +2°C – +8°C. Защищайте от света и влаги. Не замораживать!
• Приготовленный раствор. Используйте сразу. При необходимости кратковременного хранения — не более 72 часов в холодильнике при +2°C – +8°C. Не используйте при изменении цвета или появлении осадка.
• Общие рекомендации. Строго соблюдайте срок годности. Избегайте колебаний температуры и прямого солнечного света. Утилизируйте остатки раствора после инъекции — повторное использование недопустимо.
.svg "Интернет-магазин пептидов")
